Найти
Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС). Пожилой возраст.
Внутрь, после еды, по 25-50 мг 2-4 раза в сутки. Дозы постепенно увеличивают до 0.4-0.6 г/сут. Максимальная суточная доза - 1 г.
В/м - 10-100 мг каждые 4-6 ч, детям старше 12 лет - по 10-25 мг каждые 4-6 ч. Высшая суточная доза - 1 г.
Людям пожилого возраста, истощенным или ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, каталепсия, снижение мотивации, головная боль, головокружение.
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря, приапизм.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита; холестатический гепатит, атония кишечника.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, анемия).
Со стороны органов чувств: повышение внутриглазного давления.
Со стороны ССС: снижение АД, коллапс.
Со стороны эндокринной системы: аменорея, галакторея.
Аллергические реакции: фотосенсибилизация, пигментация кожи.
Избегать контакта кожи с жидкими формами препарата - возможно развитие контактного дерматита.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Усиливает действие этанола, анксиолитиков, наркотических анальгетиков, снотворных и противоэпилептических ЛС, средств для общей анестезии, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксичных ЛС.
Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+ - снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов.
При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. ЛС с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность.
Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.
При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).
Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Фармакодинамика:
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина. Оказывает седативное, гипотензивное, противорвотное, гипотермическое, противоаллергическое и м-холиноблокирующее действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Блокада дофаминовых рецепторов в нигростриарной и тубулоинфундибулярной зонах обусловливает возможность развития экстрапирамидных расстройств и гиперпролактинемии, центральных адренергических и серотонинергических рецепторов - уменьшение страха, тревоги, напряжения.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Альфа-адреноблокирующий и H1-гистаминоблокирующий эффекты проявляются снижением АД и противоаллергическим действием.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается после приема внутрь. Связь с белками плазмы - 90%. TCmax - 2-4 ч.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками.